Лекарства за висок холестерол: Видове. Какво да изберем?

♠ Лекарства срещу висок холестерол ♠ Статини (естествени и синтетични) ♠ Фибрати ♠ Флувастатин ♠

Още в текста: Инхибитори на холестерола ♠ Смоли, свързващи жлъчните киселини ♠ Никотинова киселина ♠ Хранителни добавки

Влиянието на холестерола върху организма зависи от неговата структура. Липопротеините са с ниска, много ниска и висока плътност. Първите два вида оказват негативно въздействие върху съдовете, натрупвайки се под формата на атеросклеротични плаки. А третият вид осигурява нормалния обмен на холестерола и жлъчната киселина в организма. Той съхранява еластичността на съдовете и намалява риска от развиване на атеросклероза.

Нормите на биохимичните показатели на нископлътностните липопроитеини се отличават в зависимост от пола и възрастта. Обичайно при жените „лошите“ трябва да са много по-ниски, отколкото при мъжете на същата възраст. С годините концентрацията им се увеличава.

Осезаемо се повишават показателите на холестерола при жените при преминаване на границата от 50 години. В постменопаузата се наблюдава увеличение на концентрацията на нископлътностни протеини, което води до тежки патологии във вид на остро разстройване на мозъчн. кръвообращение или инфаркт на миокарда.

За да се предотврати развиване на атеросклероза следва постоянно да се контролира нивото на нископлътностните липопротеини. Недопустимо е да се повишава холестерола след прекарани инфаркти и инсулти, а също и при много висока вероятност от възникване на подобни патологии.

Нормализация на показателите

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Разрез на кръв.съд, в който се вижда образувана плака

Има няколко способа да се свали концентрацията на холестерола, който наричаме „лош“. Тук  влиза и начинът на хранене, и физическото натоварване, и вредните навици. Едновременно с това се приемат и коригиращи препарати. Те са два вида – биодобавки и средства от растителен произход, както и продукти с омега-3, които не позволяват да се разрастват атеросклеротичните плаки и да се формират тромби. На този вид средства се разчита при невъзможност да се използват лекарствени препарати или при начални форми на изменение, когато е налице достатъчен времеви ресурс, за да се проведе такова лечение.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Диетата понякога не помага, тогава идват медикаментите

Обаче има ред случаи, в които специалните диети, натоварванията, спирането на пушенето и приема на добавки не успяват да намалят нивата на нежелания холестерол. Човек не винаги разполага с време за използване на растителни средства против атеросклероза. Тогава е целесъобразно, а и безалтернативно да се обърне към синтетичните лекарствени средства, снижаващи концентрацията на холестерол в кръвта. Най-ефективният препарат за всеки отделен пациент се определя от лекар.

Лекарства за намаляване на ВХ

Списъкът с лекарства, които се ползват против ВХ, е огромен. Синтетичните средства, които намаляват концентрацията на нископлътностните липопротеини в кръвта, достигат целта си по различни пътища. Индивидуалният подход при избора на лекарство позволява да се намери най-добрият начин с минимално количество странични ефекти.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Ето как плаката стеснява пътя, по който преминава кръвта. Лекарствата се справят с този проблем по различни способи

Лекарствата против ВХ се разделят на четири групи:
  • статини;
  • фибрати;
  • препарати, потискащи абсорбирането на нископлътностни липопротеини;
  • никотинова киселина.

Всички те се произвеждат като таблети или капсули.

Статини от различни поколения

Най-популярното средство за лечение на патологични състояния, свързани с ВХ, са статините. Те са препарати, които намаляват изработването на холестерол в черн.дроб. Като следствие се понижава неговото ниво в кръвта. Статините блокират работата на ензима, който участва в синтеза на холестерола. Този ензим се нарича ХМГ-КоА-редуктаза, а тяхното научно име е инхибитори (потискащи) ХМГ-КоА-редуктазата. Тези лекарства действително понижават честотата на инфарктите и продължават живота, особено при болните с висок риск.

Освен понижението на холестерола, статините имат и други въздействия: отслабват възпаленията, разреждат кръвта, намаляват риска от формиране на тромби, стимулират изработването на азотен оксид, който отпуска и разширява съдовете.

Много важна роля на статините е стабилизирането на атеросклеротичните плаки. Ще обясним защо.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Добрият и лошият всъщност се различават по плътността си

Интересното при атеросклеротичните плаки е това, че те постепенно се уделебяват, а организмът се приспособява към тях. Създава си обходни пътища за протичане на кръвта. Обаче инфарктите и инсултите се случват, когато някоя от плаките внезапно се откъсне. При това се формира тромб, който напълно прекратява протичането на кръв по артерията.

Стабилните плаки са тези, при които рискът да се откъснат, е незначителен. А за да се поддържат стабилни плаки, е нужно намаляване на хроничното възпаление. То пък се провокира от неправилното хранене, огнищата на инфекции в тялото, както и токсини, които постъпват с храната, водата и въздуха.

Още за атеросклерозата и причините за нея прочетете ТУК!

Описаните действия на този тип препарати са наистина животоспасяващи. Обаче при много хора медикаментите предизвикват сериозни съпътстващи действия, които не са за пренебрегване. Затова се обсъжда на какво ниво и с какви средства да се провежда лечение, както и стои  предизвикателството да се избере най-доброто лекарство.

Списъкът на статините се дели на четири поколения взависимост от периода на производство и началото на използването им в медицинската практика. Препаратите от първо поколение са били изолирани от култури пеницилинови и Aspergillus terrens гъби. Останалите от по-новите три поколения са напълно синтетични.

Поколенията статини
Поколение Название Характеристика
I симвастатин, правастатин, ловастатин Влияят на холестерола в кръвта по-слабо, отколкото новите препарати. По-често предизвикват странични ефекти
II флувастатин Второ поколение е с удължено действие и повишена концентрация на активното в-во в кръвта
III аторвастатин, церивастатин Намалява нивото не само на нископлътностния липопротеин, но и на триглицеридите. Повишава високоплатностния холестерол
IV розувастатин,питавастатин Последното поколение осигурява с минимални концентрации ефективно въздействие върху ВХ. Подобрено съотношение на ефективност и безопасност. Но розувастатин го критикуват заради повишен риск от диабет и странични действия върху бъбреците

Описанието на лекарствата по реда на откриване предполага, че новите са по-добри от предходните. Но не е така елементарно. И обратното – не следва да се мисли, че „натуралните“ статини от първо поколение са по-безопасни, отколкото синтетичните. И при тях има такива съпътстващи прояви, каквито и при новите препарати.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Напълно безопасни медикаменти няма, но при дадени показатели те остават без алтернатива

Натурални и безопасни таблетки срещу ВХ не съществуват. Всички имат и плюсове, и минуси. Дават полза заедно с нежелана реакция. Самия факт, че и четирите поколения се произвеждат и прилагат едновременно, е красноречив. Пациентът може да бъде насочен единствено да търси за себе си онзи препарат, при който ще изпитва минимум странични ефекти, запазвайки желаната му ефективност. Ако сърдечно-съдовият риск не е висок, то може да се заложи на натуралните методи. Но в противен случай пациентът е принуден да търси най-оптималния препарат – индивидуално.

Първо поколение – естествени статини

Към него се отнасят Симвастатин; Правастатин; Ловастатин. Таблетките от първо поколение влияят положително на концентрацията на холестерола, който наричаме „добър“, и с успех се прилага при повишено ниво на нископлътностните протеини. Според специалистите, най-добри заявки дава Симвастатин. При продължително приложение те отстраняват спазми на съдовете и намаляват налягането на потока в тях.

Симвастатин

При перорално въвеждане концентрацията на симвастатин и неговите метаболити (образуват се основно в черн.дроб) достига максимума след 4 часа и се снижава с 90% след 12 часа. Както симвастатин, така и продуктите от неговата биотрансформация в плазмата на 95 % са свързани с белтъчините. Извежда се като метаболити с жлъчката (60%) и с урината (13%).

Симвастатин се прилага при ВХ, когато няма ефект от диетотерапията, при комбинирана хиперхолестеролемия (заедно с повишени плазмени триглицериди), при хипертриглицеридемия, за профилактика на инфаркт и инсулт, исхем. болест на сърцето и атеросклероза.

Противопоказания: хиперчувствителност, остро разстройване на ф-иите на черн.дроб, тежка бъбречна недостатъчност, забременяване, лактация и за малки пациенти.

ВазилипВисок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Известен медикамент с активно в-во симвастатин е Вазилип. Произвежда се на таблети по 10 мг, с-ст 3.96 лв. 10 мг е най-често използваната начална доза. Иначе е допустимо прилагането му в граници от 5 до 80 мг на ден. Пациентът съчетава препарата с хипохолестеролова диета.

Медикаментът е подходящ за пациенти с висок риск от развиване на ИБС.

Правастатин

Показание: при хиперлипопротеинемия IIa и IIb типове (при неефективност на диетата и физическото натоварване); при комбинирана хиперхолестеринемия и триглицеридемия.

Противопоказания: заболявания на черн.дроб в остра форма, постоянно повишение на активността на чернодробната трансаминаза с неясна етиология, тежко разстройване на ф-иите на черн.дроб, повишена чувствителност към правастатин, бременност и лактация.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавкиДозировката е индивидуална – от 10 до 40 мг еднократно. При много възрастни болни, както и при тежки нарушения на чернодр. функции и при бъбреците е показана доза 10 мг.

Странични действия – многостранни. От световъртеж, главоболие, непроизволни движения на очите и промяна на вкуса до тремор, тревога, депресия и парези. При храносмилателната с-ма – от диария, метеоризъм до хепатит в отделни случаи, цироза, остър панкреатит. И още – алергични реакции, понижение на либидото, сърцебиене, нарушение в дишането и други.

С особено внимание лекарството се прилага при заболявания на черн.дроб в анамнезата, при хроничен алкохолизъм, нарушения на функциите на бъбреците. Преди началото на лечението е нужно да се изключат ред заболявания.

Ловастатин
Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Един от медикаментите с активно в-во ловастатин

В стом.-чревния тракт се всмуква бавно и непълно – около 30% от приетата доза. Прием на гладно снижава абсорбцията с 1/3 в сравнение с прием заедно с храна. Време за достигане на максимална концентрация е 2-4 часа, впоследствие бързо намалява. За 24 часа спада до 10% от максимума. Свързване с протеините – на 95%. Прониква чрез кръвно-мозъчн. бариера и през плацентата. Извежда се чрез червата на 83% и чрез бъбреците на 10%.

Съществува натурален продукт, наречен дрожди от червен ориз. Той съдържа ловастатин в естествен вид. Продава се на капсули като хранителна добавка, без рецепта. Цената за 120 капсули по 250 мг е 17 лв – пример за един от продуктите на нашия пазар. Но следва да се каже, че при тази добавка съпътстващите ефекти са абсолютно същите като тези при ловастатина в аптечните таблетки.

Второ поколение

Флувастатин

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавкиПредставител на това поколение е Флувастатин. Той оказва основното си въздействие в черн.дроб и там е мястото на неговия метаболизъм. Повече от 98% от циркулиращия в кръвта препарат се свързва с протеините в плазмата.

Намалява нивото на общия холестерол, на нископлътностните и повишава леко тези с високата плътност. Терапевтичният ефект се установява за 14-15 дни, а максимален отговор се достига за 4 седмици от началото на лечението.

Флувастатин бързо и пълно (на 98%) се абсорбира при перорално приемане на гладно. При таблетките абсорбирането става с 60% по-бавно, отколкото при капсулите. Средното време, в което препаратът се намира в плазмата на кръвта, е 4 часа. След храна препаратът се абсорбира по-бавно.

Някои нежелани съпътстващи ефекти не са позволили на Флувастатин да заеме лидерска позиция сред средствата, използвани при ВХ. Препоръчва се да се следят чернодробн. показатели по време на терапията и при трикратно превишение на нивото на АсАТ или АлАТ терапията да се прекрати.

Трето поколение

Препаратите от това поколение са Церистатин и Аторвастатин. Към момента те са най-добре изучените средства. Церистатин обаче е спрян от употреба заради няколко случая на смърт на пациенти. А таблетките Аторвастатин притежават високо ниво на безопасност и ефективност. Лечението на голяма част от сърдечно-съд.патологии не минава без това лекарство.

Аторвастатин

Аторвастатин се назначава в състава на комплекса терапия за сваляне на нивото на общия холестерол в кръвта, Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавкинископлатностните липопротеини и триглицеридите. Препаратът получава положителни отзиви заради ефекта си на повишение на високоплътностните разновидности. Освен това Аторвастатин подобрява функционирането на сърд.-съд. с-ма, профилактира хипертония, инфаркт, диабет, исхем. болест на сърцето, стенокардии и инсулт.

Множество положителни отзиви сочат Аторвастатин като подходящо средство за деца, насочено към снижение на общия холестерол и за подобряване на работата на сърдечно-съд. с-ма в следоперативен период.

Четвърто поколение

Представители на последното поколение статини са таблетките Питавастатин и Розувастатин. Те се смятат за най-подходящо за лечение на атеросклероза и нейните усложнения. Понасят се доста добре, което им позволява да бъдат прилагани достатъчно дълго, без повишаване на нормални риск от проява на неблагоприятните странични ефекти.

Розувастатин

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавкиТой е от предпочитаните наименования заради механизма си на действие съотнесено към цената. Максим. ефект се добива с по-малка доза – примерно от 10 мг. Активното в-во се влага в препарати с различно търговско наименование. При всички у засечено, че в големи количества (40 мг) подобрява баланса между различните липиди, но и топи образуваните плаки. Проблемът остава с високата доза и страничните ефекти от нея.

Най-горе в класацията стои Питавастатин.  Защото съпътстващите нежелани ефекти са снижени до абсолютния минимум, достиган до момента. Ползва се за предотвратяване на атеросклероза при висока степен на риск от коронарна болест и сърдечни удари.

Питавастатин

Препаратът се абсорбира бързо и достига максимум концентрация в плазмата за 1 час от приемането. Всмукването му не зависи от вземането на храна. В неизменен вид препаратът преминава през ентерохепатичната циркулация и добре се всмуква в тънките черва. Абсолютната биодостъпност е 51%. На 99 % се свързва с протеините в плазмата.

Извежда се от черн.дроб в неизменен вид към жлъчката. Под 5% излиза с урината.

За читателите, които разбират руски, ето едно любопитно видео за действието на статините:

Таблетките статини се произвеждат и прилагат в различни дози, чийто избор зависи от тежестта на заболяването. Лечението със статини в значителна степен намалява вероятността от повторни инсулти, инфаркти и смъртност вследствие от такива патологии. Благодарение на високата степен на безопасност, статините от последно поколение се прилагат продължително.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Холестероловите плаки са сравнително безопасни, когато са стабилни

Статините притежават няколко много важни свойства:
  • поддържат в стабилност атероматозните плаки;
  • предпазват от образуване на тромби;
  • купират възпалението на съдовите стени.

На фона на изброените рискове се създават предпоставки за инсулт или инфаркт. Регулярното ползване на статини с голяма вероятност блокира подобни процеси, съхранявайки живота на пациента.

Както посочихме, статините не са лишени от недостатъци. Ползвайки ги, пациентът трябва периодично да контролира концентрацията на някои ензими в черн.дроб. Амнезия, световъртеж и мускулни болки са преимуществено съобщаваните неприятни ефекти. Затова какво ще се ползва точно, решава лекар.

Други нежелани ефекти: отоци и възпаления, нарушения в дишането, загуба на паментта, увреждане на познавателните способности, постоянна слабост, неспособност за здрав сън.

Фибрати

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Фибратите рушат липопротеините

Те са на следващо място по значение за понижаване на ВХ. Произвеждат се и на таблетки, но по-често на капсули. Открити са преди половин век със становището, че те понижават концентрациите на холестерола благодарение на разрушаването на липопротеините като въздействат избирателно – върху тези с плътност, която е ниска и много ниска. Освен това те могат частични или напълно да разтворят депа на холестерол извън съдовете. Продължителността на терапията се определя от лекар. Но нови заключение на Европейската агенция по лекарствата обаче сочат, че ефектът върху тези с ниска плътност варира от липса на такъв до слаб.

Възприемат се добре от организма, но понякога причиняват странични реакции. Най-разпространените явления са мускулна болка и слабост, увеличение на концентрациите на някои чернодробни ензими, снижение на нивото на хемоглобина.

Фибратите са производни на фибровата киселина. Отстъпват на статините по степен на въздействие върху нископлътностните липопротеини и общия холестерол. Обаче ги превъзхождат по отношение на влиянието върху тези с висока плътност и триглицеридите. Този вид медикаменти променят на генетично ниво транспортирането на холестерола.

Фибратите се ползват като медикаменти от втора линия, избирани след статините. Препоръчват се при повишени триглицериди. Те се поставят на втора линия през 2010 година в препоръка на Европейската агенция по лекарствата, която се базира на съотношението полза / риск. Разпространява се заключението, че ползите надхвърлят опасностите, но лекарите на територията на съюза да не ги изписват като първи избор, освен ако пациентите не са в състояние да приемат статини или при тежка форма хипертриглицеридемия. Те активират рецепторите PPAR, намиращи се в клетките. Рецепторите кодират протеини, които контролират метаболизма на липопротеините. Активирането на тези рецептори снижават триглицеридите и вдигат ЛП с висока плътност.

Към фибратите се отнасят клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат и ципрофибрат. По информация на ИА, само представители на ципрофибрати и фенофибрати са разрешени за употреба в България. На европейския пазар се продават медикаменти и от другите групи.

Съвместната употреба на фенофибрат със статин е препоръчителна само при определени обстоятелства. Това е когато монотерапия със статин не е достатъчно ефективна.

Фибрати в България:
Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Указанията са фибратите да не се изписват като средство от първа линия

  • ципрофибрати: Lipanor;
  • фенофибратите: Lipanthyl/ Lip. Supra и Fibranor.
Фибрати на европейския пазар:
  • безафибратите – Bezalip, Eulitop, Cedur и Befizal;
  • ципрофибрати: Lipanor и Modalim;
  • фенофибрати: Lipanthyl;
  • гемфиброзил: Lopid.
Инхибитори на абсорбирането на холестерола

Активната съставка, която се числи в тази група, е само една – ezetimibe. Сред препаратите на нейна основа у нас се предлагат два – Езетрол и Езен.

Механизмът на работа на езетимиб се базира на ограничаване на усвояването на постъпилия отвън с храната холестерол и този в жлъчните к-ни, като не засяга другите мастноразтворими вещества. Така чрез нарушаване на абсорбирането се намалява съдържанието в кръвта. Ефектът се добива чрез монотерапия или при комбинирана със статини. При моно се постига намаление от порядъка на 15 до 22%, а при комбинирането – двойно намаление. Езетимиб се съчетава със статини и когато е достигната максимално допустимата доза на статина, но не и желаното терапевтично ниво.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавкиЕзетимиб се ползва в доза на ден от 10 мг. Нежеланите ефекти са сравнително редки, сред тях по-често умерено завишение на чернодробн. ензими и болезненост в мускулите.

Към достойнствата на езетимиб се отнасят високата безопасност на медикамента, доколкото той не прониква в кръвта. Подходящ е за хора с чернодр. патологии и за такива, на които статините са противопоказани по различни причини.

Недостатък на езетимиб е по-ниската ефективност в сравнение със статините и по-високата му стойност.

Смоли, свързващи жлъчните киселини

Това са препарати, които подпомагат изолирането и извеждането на холестерола. Активните съставки от тази група са три: холестирамин, колестипол и колесевелам.

Наричат ги още „секвестранти“. Как работят: холестеролът подпомага произвеждането на жлъчни к-ни, необходими на тялото за храносмилането. Въпросните смоли се свързват с жлъчн. к-ни в храносмил. тракт, преобразуват ги в неразтворими съединения, прекарват ги през цялата с-ма и ги извеждат с фекалиите.

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавки

Холестирамин

Организмът усеща недостига на к-ни, черн.дроб увеличава синтеза им, за да навакса. Започва усилено да ги произвежда от холестерол, чийто запас намалява. Получава се естествено освобождаване на холестерол от депата, което посредством цяла поредица от процеси води до снижение от 18 до 25%.

Тези препарати добре се комбинират със статини, което увеличава ефекта с още 10 до 20% намаление.

Съпътстващите ефекти са от страна на храносмил. система – констипация, гадене, диспепсия, намалено резорбиране на мастно-разтворимите витамини. Препаратите се вземат изолирано от други медикаменти – 4 часа преди или 1 час след тях.

Реално в медицинската практика тези лекарства се ползват много рядко. Достойство на медикаментите е, че оказват местно действие и не се разпространяват с кръвния поток. Към недостатъците спадат неприятния вкус, продължителността на приема, нарушенията при усвояването на мазнини и витамини. Рядко, но е регистрирано провокиране на повишена склонност към кръвотечение.

Никотинова киселина и производни

Таблетките с никотинова к-на („Ниацин“ или витамин PP) намаляват концентрацията на нископлътностни липопротеини за сметка на потискане на техния синтез. Специалистите и досега не намират отговор по какъв механизъм се случва това. Обаче е установено и е потвърдено клинично, че прилагането на големи количества никотинова к-на потиска развитието на атеросклерозата.

Чести странични реакции на никотиновата к-на са: усещане за горещина и зачервяване на лицето и горната част на торса, алергия, нарушения от страна на храносмил.тракт, увеличаване на глюкозата в кръвта при болните от диабет.

Затова никотиновата к-на се назначава отначало в минимална доза, а впоследствие постепенно се вдига. По време на прилагането й пациентът е под лекарски контрол. За максимален ефект е нужна наистина голяма доза – до 4 г на денонощие. Спадът на нивото на холестерола произтича още след няколко дни.

Достойнство на медикамента е бързият резултат и възможността да се съчетава със статини. Лекарството подобрява микроциркулацията, оказва съдоразширяващо д-е. Недостатък на медикамента се заключава в необходимостта от големи дози за получаването на хиполипидемичен ефект и наличието на странични действия. Особено неприятно сред тях е почервеняването на лицето.

Хранителни добавки за сваляне на холестерол

Висок холестерол лекарства видове статини фибрати инхибитори добавкиТе се продават в аптеките и специализираните магазини без рецепта. Това са биоакт. добавки, които помагат за сваляне на концентрацията на холестерола. За разлика от лекарствата, добавките не проверяват само за безопасност. Затова фармакологичната им ефективност не е точно установена. Но категорично съществуват множество положителни отзиви от пациенти.

Липибор, Акай, Годжи бери, Хлорела микроводорасли, Сума корен бразилски жен шен, лецитин, Колон Це, Висилайф, Гарлицин, Ситринол, Куркума, Глюкоманан, стръкове ечемик, люцерна лист,  Холин и Инозитол, Диаглюко форте, Ангиомега… Наименованията, включени в групата „против ВХ“, са наистина неизброими, вероятно над 100 на брой на българския пазар. Някои от тях директно са насочени към нивото на холестерола, а други са в графата „допринася за“.

Нолипид Форте

Добавка – иновативно съчетание от пектин, К2-витамин и поликозанол. Разработен, за да поддържа балансирана концентрация на холестерола. Поликозанол се добива от захарна тръстика. Сочи се, че препаратът не дава странични реакции.

Със сигурност някои от целенасочено разработените добавки имат съставки, които повлияват положително и сърцето, и съдовете, стабилизират функционирането на черн.дроб, не позволяват да се всмукват нископлътностните липопротеини и т.н. Още за лечението с народни и природни способи ще прочетете ТУК!

А още за темата допринася това видео:

Лекарства за висок холестерол: Видове. Какво да изберем?
5 (100%) 2 votes

Enjoyed this post? Share it!

 

Молим, коментирайте!

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *