Мнения: Кои лекарства са антикоагуланти? Списък, видове, заместители

Кои лекарства са антикоагуланти. Списък и видове на съвременни антикоагуланти. Заместител на Клопидогрел, Ротеас, Синтром и др. Мнения за таблетките Фраксипарин, Еликвис, Арикстра, Брилик, Прадакса.

Гъстотата на кръвта е ключов показател, който значително влияе върху здравето. Когато кръвта е прекалено сгъстена, тя се съсирва. Повишава се рискът от тромби в съдовете и от вътрешни кръвоизливи.

Сгъстяването на кръвта създава условия за инсулт, варикоза, тромбоза, атеросклероза, тромбофлебит, инфаркт. За нормализиране на този показател се назначават антикоагуланти – таблетки, които разреждат кръвта. Ще разкажем кои от тях са най-добри, ефективни и успешни в лечението.

Има и други препарати, влияещи кръвта и циркулирането й в кр. система. В таблица вижте тяхната специфика.

Разлика: антикоагулантите и антиагрегантите влияят на кръвта превантивно, тромболитиците – след като е станало слепване. Антихипоксантите и венотониците влияят на протичането (кръвообращението). Трета група лекарства повлиява състава на кръвта, който има ключово значение за гъстотата и протичането й.

Разпространени причини за сгъстяване са повишаване на глюкозата и холестерола, недостиг на В-витамини и аскорбинова к-на.

Кои лекарства са антикоагуланти

При преминаването на гъста кръв през съдовете се създава триене, което постепенно разрушава стените. Сърцето все по-трудно изтласква гъстата кръв по системата, прекомерното натоварване бързо го износва. Образува се застой на кръвта, особено в крайниците, тъканите не получават достатъчно кислород и хр. в-ва. Повишава се рискът от тромбоза.

В гъстата кръв тромбоцитите по-често се срещат, залепват се и образуват тромби. Съсиреците са най-опасното последствие, те запушват големи съдове и водят до тежки заболявания. Антикоагулантите предотвратяват всичко това.

Следва да отбележим, че антикоагулантите не разрушават тромбите – за това съществува отделен вид лекарства – тромболитици, а понякога се налага хирургично отстраняване на съсирека. Антикоагулантите само препятстват образуването на тромби и растежа на образуваните.

• Какво е тяхното действие? Те влияят върху образуването на тромбин и протромбин – ензими, участващи в съсирването;
• Колко дълго действат? Антикоагулантите с пряко действие са бързи, те влияят върху фактора на съсирването, съдържащ се в кръвта. Тези с непряко действие влияят върху създаването на този фактор в ч. дроб, затова не действат веднага, а имат латентен период (12 – 48 часа);
• Антикоагуланти при ковид? Коронавирусът е свързан с висок риск от венозни тромбози. За оценка на вероятността се прави изследването D-димер, на чиято база се решава дали е целесъобразно приемането на антикоагуланти.

Кратък списък на антикоагулантите

Всички лекарства от този клас се делят на три големи групи:

• Преки антикоагуланти – взаимодействат с фактора за съсирването на кръвта, намаляват нивото на ензима тромбин;
• Непреки антикоагуланти – отличават се с продължително действие. Намаляват образуването на протромбин в ч. дроб – ензимът, който участва в съсирването;
• Други препарати – ацетилсалицилова к-на, натриев салицилат, натриев цитрат и др. също могат да разреждат кръвта.

Често изписвани препарати

• Ацетилсалицилова киселина, Аспирин.  Най-евтиният, но ефикасен препарат без рецепта. В ниска доза от 100 мг потиска агрегацията на тромбоцити, блокира синтеза на тромбоксон. Назначава се за профилактика на тромбообразуване. Ефективна при варикоза, тромбоза, перикардит, стенокардия, за профилактика на инфарктни и инсулти. Конкретни препарати: Аспирин Протект (6.18 лв за 40 бр.) и Ацетизал Кардио (9.50 лв за 100 бр);
• Клопидогрел, Тромбекс, Плакекс, Глопенел, Егитромб, Зилт. Ползва се за профилактика на исхемичен инсулт, инфаркт и за профилактика на усложнения, при запушване на периферни артерии, фибрилации на предсърдие, остър корон. синдром, стенокардия. Терапевтичен ефект се отбелязва 2 ч. след приема. След 4 до 7 дни лечение гъстотата на кръвта влиза в норма. Според тежестта на заболяването клопидогрел се взима от няколко дни до половин година;
• Дуоплавин. Комбинация от клопидогрел и ацетилсалицилова к-на, често прилагана профилактично срещу образуването на тромби при остър корон. синдром;
• Антистенокардин (дипиридамол). Има пряко антитромбоцитно действие, подобрява венозния отток, разширява съдовете и стабилизира налягането в тях. Цена 3.86 лв за 60 бр.;
• Трентал, Пентоксифилин, Пентоксифарм. Намалява фибриногена и активността на левкоцитите. Подобрява физ. качества на кръвта (протичането й). Назначава се при нарушения в кръвообращението на озъка, дегенеративни изменения, диабет, лошо кръвообращение, трофични нарушения и др. В старческа възраст се изписва за хронично разстройство на периферното кръвообращение. Цена на Трентал 5.81 лв за 20 бр., на Пентоксифарм 4.56 лв за 60 бр.;

• Синтром, Аценокумарол. Антикоагулант с непряко действие, антагонист на витамин К. Нарушава синтеза на протромбин (фактор за съсирване на кръвта II), проконвертин (фактор VII), фактори IX и X. Максимум на действието – след 24 – 48 ч след пероралния прием;
• Хепарин и Хепароид. Хепарин е смес от гликозаминогликани, получени от белодробни говежди тъкани или чревен свински епител. Използва се в рецептурни инжекции и в безрецептурни мехлеми и гелове за разтваряне на синини, хематоми (Хепароид);
• Нискомолекулни хепарини. По химически път се получават нискомолекулни хепарини, ефективни в неголеми дози. Те бързо действат при подкожно въвеждане и са с предсказуемо действие. Най-разпространените са тинзапарин; еноксапарин; далтепарин; ревипарин. Първите три са показани при всякакви ситуации, изискващи разреждане на кръвта. Ревипарин се приема при тромбоза на дълбоко разположените вени на крака и тромбоемболия на белодробни артерии.

Варфарин

Той е най-ползваният антикоагулант повече от 50 години. Представлява антагонист на витамин К и потиска извършващият  се в черния дроб синтез на фактори II, VII, IX и X за съсирването на кръвта и белтъците С и S. Оптимално антикоагулантно действие се забелязва 3 – 5 дни от началото на приемането. След прекратяване на приема му активността на потисканите ензими се възстановява в течение на 4 – 5 дни.

В България не се продават лекарства с варфарин, въобще този ветеран излиза от употреба заради своите несъвършенства. К-антагонистите са непредсказуеми по антикоагулантен ефект, имат тесен терапевтичен диапазон, необходимо е точно да се подбира дозата и постоянно да се контролира лечението. Към тях се проявява висока индивидуална чувствителност и имат ред лекарствени взаимодействие.

Още в текста: Кои лекарства са антикоагуланти? Списък на съвременни антикоагуланти в България. Фраксипарин, Хепарин, Прадакса, Синтром. Видове и ново поколение. Антиагреганти. Перорални таблетки и др. препарати. Мнения

Всички тези недостатъци са поправени в препаратите от ново поколение. Те са високо ниво на ефикасност и безвредност, но за жалост и с висока цена.

Съвременни антикоагуланти и ново поколение

Неотдавна са разработени моделни препарати като ривароксабан (Ксарелто), апиксабан (Еликвис), дабигатран (Прадакса).

Те осигуряват предсказуем и стабилен антикоагулантен ефект. Отличават се с бързо начало.

Не се нуждаят от редовен мониторинг на параметрите на съсирването, не взаимодействат с други лекарства и с храни, при тях рискът от предозиране е значително по-нисък.

Фраксипарин (надропарин)

Активният агент надропарин е получен от хепарин. Ефективно разрежда кръвта и отлично се свързва с плазмения белтък. Биодостъпността му е 98% при усвояване в течение на 3 – 5 часа.

Фраксипарин се назначава за разреждане в лечението и профилактирането на тромбоемболии, стенокардии, за предотвратяване на съсирване на кръвта по време на диализа. С него се профилактират усложнения след хирургия. Предпочита се при болни с остра дихателна или сърдечна недостатъчност.

Цената на 1 шприц ампула е 6.44 лв.

Еликвис (апиксабан)

Апиксабан е антикоагулант с пряко действие. Потиска свободния и свързан фактор на съсирването (FXa) и активността на ензима протромбиназа (процеса на обединяване на тромбоцитите). Не оказва непосредствено влияние върху слепването на тромбоцитите, а непряко – чрез повлияване на тромбина.

Апиксабан постига максимум 3 – 4 часа през приема. Храната не оказва въздействие върху усвояването му. Приема се под форма на таблетки 1 – 2 пъти дн. за профилактика на венозна и системна тромбоемболия, инсулти. Изписва се при следковидна пневмония за около 1 – 1.5 месеца. Ефективен е за снижение на риска от усложнения при пациенти със сърдечни фибрилации.

Негов плюс е, че е не поразява ч. дроб.

Цена 49.66 лв за 2.5 мг, 132.61 лв за 5 мг.

Прадакса (дабигатран)

Лекарствен препарат с пряко действие на основата на дабигатран етексилат. Потиска активността на тромбина и препятства образуването на тромби.

Пуска се под формата на таблетки. Действа 30 – 60 м. след приема.

Показан за профилактика на венозни тромбоемболии след ортопедична операция. Приема се профилактично за редукция на риска от инсулт и усложнения при сърдечни фибрилации.

Още нови препарати:

• Ксарелто (ривароксабан). Потиска фактора на съсирването. Приема се на таблетки. Ефективен при атеротромбоза, венозна тромбоемболия, инсулт, системна емболия. Назначава се след остър кор. синдром и фибрилации в анамнезата;
• Клексан (еноксапарин). Инжекционен препарат за подкожно въвеждане с почти 100%-ова биодостъпност. Макс. концентрация се постига за 3-4 часа. Назначава се за профилактика и лечение на остър инфаркт, венозни тромбози и емболии. Прилага се главно в болница.
• Арикстра (фондапаринукс). Синтетичен препарат с пряко действие, сходно на хепарина. Обаче той въздейства изключително върху фактора на съсирване, незасягайки други ензими, белтъци и клетки на кръвта. Бързо и напълно се всмуква в подкожната тъкан. Има дълго дейстиве, което позволява прилагането на едно подкожно инжектиране на ден. Показан при тежки патологии, в частност остър кор. синдром;
• Ротеас (едоксабан). Избирателно потиска фактор Ха, препятства объдинението на тромбоцитите, снижавайки риска от тромби. На таблетки, действа 1-2 ч. след изпиване. Показан 1 път на ден за профилактика на инсулти, системни емболии, в лечение на белодробни емболии и др.;
• Брилик (тикагрелор). Блокира рецептори, отговорни за обединението на тромбоцити и изменение на формата им. Отличава се с бързо начало – 30 мин. след изпиването. Един от препаратите, снижаващи риска от тромби при COVID-19. Назначава се профилактично и за възстановяване след съдови инциденти;
• Ефиент (прасугрел). Потиска протеини в мембраната на тромбоцитите, които работят като „мостове“ за тяхното обединение в съсиреци. Намалява риска от усложнения при различни атеросклеротични патологии. Лекарството е на таблетки за дълго приложение.

Бивалирудин и Аргатробан

Те спадат към директните инхибитори на тромбин, произвеждани на капсули за пиене. Препарати с тези агенти не са регистрирани у нас.

Вижте и ТОВА: Хепароид Зентива. Мнения и заместители. Хепарин Гел, Троксевазин и Лиотон.

Антиагреганти

Както антикоагулантите, така и антиагригантите са препарати за разреждане на кръвта, но го правят по друг начин.

• Антикоагулантите въздействат на белтъците в кръвта, нарушавайки преобразуването на протромбин в тромбин (който води до образуване на съсирек).
• Антиагрегантите въздействат директно на тромбоцитите. Те блокират рецепторите на тяхната повърхност като намаляват способността им за слепване помежду и прилепване към съдовите стени.

Аспирин и Клопидогрел са всъщност антиагреганти, въпреки че се възприемат като антикоагуланти. Всички антиагреганти са от следните групи.

• Ацетилсалицилова к-на и производни – Аспирин, Ацетизал;
• Блокери на тромбоцитни АДФ-рецептори – Клопидогрел, тиклопидин (Аклотин);
• Инхибитори на фосфодиестразата – трифлусал (Триофлен), дипиридамол (Антистенокардин);
• Блокери на гликопротеиновите рецептори – ламифибан, ептифибатид (Интеглирин), тирофибан, абциксимаб (Реопро);
• Инхибитори на метаболизма на арахидонова к-на – индобуфен, пикотамид;
• Препарати на основата на гинко билоба;
• Растителни антиагреганти – конски кестен, зелен чай, джинджифил, соя, чесън, женшен, червена детелина, нар, ж. кантарион, лук, черна бородинка, сладък корен и др.;
• Витамин Е.

Видове антикоагуланти

Антикоагулантите се произвежда във форма на таблети, капсули, течности за инжектиране и локални форми (крем, гел, маз).

Перорални таблетки

Пероралните препарати най-често се назначават за профилактика и забавяне на растежа на тромби. Те се приемат след тромбоемболия и в кардиологията. Често е невъзможно да бъдат заменени и спасяват живота на пациента. В същото време именно пероралните антикоагуланти най-често причиняват усложнения, изискващо пребиваване в болница (особено при самоизписване). Те увеличават склонността към кръвоизливи. Безопасни и ефективни са само при лечение под контрол на лекар.

Други препарати

Инжекционни антикоагуланти (разтвори) съществуват и в групата на първо откритите, и сред съвременните препарати. Някои се въвеждат подкожно, най-често в коремната зона.

Парентералното (венозно и подкожно) въвеждане е незаменимо в случаите, когато се търси бърз и гарантиран ефект. Най-голяма опит е натрупан с използването на хепарин.

Мнения за антикоагулантите

Необходимостта от приемане на антикоагуланти не поражда съмнение нито у специалистите, нито у пациентите. Мнозина болни сами започват с Аспирин Протект или Кардио, когато усетят заплаха за здравето си (например при инфектиране с ковид). Широко известно е, че тези лекарства пазят от инсулт, тромбофлебит, инфаркт.

По-малко се обръща внимание на факта, че те не могат да се приемат безконтролно. Неправилният прием е не по-малко опасен – главно заради тях възниква риск от кръвоизливи. Подобни мнения обаче рядко привличат вниманието във форумите.

Пациентите коментират кой препарат е по-ефективен, търсейки максимална защита. Друга активно коментирана тема са цените на антикоагулантите, защото някои от съвременните разновидности са скъпи спрямо обикновените като аспирин, които струват 5-6 лв.

Вижте още мнения за антикоагулантите и оставете и своя отзив ТУК в нашия форум по темата!

Антитромбоцитни средства и антикоагуланти

Антикоагулантите са антитромбоцитни средства. Голямата група лекарства се нарича антитромбоцитни с код от АТС В1. Разновидностите са антикоагуланти, антиагреганти и други средства.

Естествени природни антикоагуланти

В тази трупа влизат храни и продукти, които по естествен път разреждат кръвта. Някои от тях са използвани за създаване на натурални фармацевтични продукти с подобна функция.

Пример за това е Весел Дуе Ф. Неговата активна съставка е хепариноподобна – сулодексид, отделен от чревната лигавица на свине. Препаратът разрежда кръвта и укрепва съдовите стени. Това че е с естествен произход, не прави препарата по-бавен или неефективен. Весел Дуе Ф сработва 15 мин. след мускулно или венозно въвеждане.

10 храни, които естествено разводняват кръвта и снижават вероятността от тромби:

• Джинджифил – противовъзпалителна подправка, която съдържа салицилат. Аспиринът е синтетично производно на салицилата. За набавянето му трябва редовно приемане на пресен или сушен корен, може и в ястия или на чай;
• Зехтин – намалява активността на тромбоцитите. Дава добър ефект при прием по 1 път в седмица на висококачествен, необработен топлинно зехтин;
• Риба – мазните морски разновидности подават достатъчно омега-3, от които тромбоцитите губят способност да се слепват. Потиска се процесът на натрупването им, кръвта се разрежда и тромбите се разтварят. За такъв ефект е нужен прием от 500 г на седмица;
• Ананас – съдържа особен ензим, разграждащ белтъчините. Той е ефективен при сърдечни, съдови патологии и при високо налягане. Бромелайн от ананаса може да разрушава тромби;
• Лайка – потиска действеността на тромбоцитите и се противопоставя на съсирване на кръвта;
• Канела – работи с кумарин, който по-малко се съдържа в китайската касия, но все пак и тя е полезна;
• Чесън – притежава природна антикоагулационна активност, независимо от това дали е пресен или сготвен;
• Червено вино – в обвивката на червените сортове грозде има полифеноли антиоксиданти. В умерено к-во не препятстват слепването на тромбоцитите;
• Ламинария – тя и другите видове водорасли подават йод с което допринасят за нормализиране на налягането, подобряват тонуса на съдовете и намаляват гъстотата на кръвта;
• Вода – тя е нужна, за да не се стига до обезводняване. Реално липсата на достатъчно течност в тялото значи и липса на достатъчност течност във вените. Проверете състоянието си по цвета на урината – ако тя е наситена или тъмна, значи не пиете достатъчно вода. Урината на добре оводнен човек е бледожълта или прозрачна.

Още информация и източници на английски: Кои лекарства са антикоагуланти? Списък на съвременните препарати и от най-ново поколение; * Какво действие имат антикоагулантите и колко дълго време действат? * Как се приемат антикоагуланти и антиагреганти?

Странични ефекти и противопоказания

Основен негатив на оралните коагуланти е кръвотечението, което има капацитета да доведе до сериозна кръвозагуба. Безобидни порязвания и кървене от носа се оказват причина за колосално изтичане. Такива усложнения са редки, но и много опасни. Те се проявяват поради комбинация с друг рисков фактор като съпътстващо заболяване (даже обичайна простуда), прием на лекарства, влияещи върху съсирването, неточно изпълнение на инструкциите.

Симптоми, които заострят вниманието, са: черни изпражнения, розова урина, повръщане на маси, напомнящи утайка от кафе, синини без видима причина, подпухване по тялото, кървене от носа, обилно кървене от венците, дълго кървене на малки рани.

Противопоказания за антикоагуланти са ниско съсирване на кръвта, открити рани, трофични язви, флебит, хеморагичен диабет, хемофили, както и първи триместър след зачеване.